氧化磷酸化抑制剂和解偶联剂(Inhibitors and Uncouplers of Oxidative Phosphorylation)产品专题

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  • 2019年9月6日
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专题关键词:

Oxidative phosphorylation 氧化磷酸化;Electron transfer chain (ETC) 线粒体呼吸链;Uncoupler 解偶联剂;Antimycin A抗霉素A;Oligomycin 寡霉素;CCCP;FCCP;CAS:1397-94-0;

氧化磷酸化概念:

氧化磷酸化(Oxidative phosphorylation)是通过一系列电子载体从NADH或FADH2将电子传递到O2,进而生成ATP的过程。这一过程发生在线粒体,是需氧有机体主要的ATP来源。

氧化磷酸化(Oxidative phosphorylation)作用机制目前为止依然是最有挑战性的生化课题。从NADH或FADH2到O2的电子流通过线粒体内膜上的蛋白复合物将质子泵出线粒体基质,这一不均匀的质子分布产生一pH梯度和一跨膜电子势,造就一质子动力势。当质子通过酶复合物流回线粒体基质的时候合成ATP。因此,物料氧化和ADP磷酸化通过跨越线粒体内膜的质子梯度偶联在一起(见图1. 氧化磷酸化的本质)。

图1. 氧化磷酸化的本质。氧化和ATP合成通过跨膜质子流偶联在一起。

线粒体呼吸链概念

线粒体基质是细胞呼吸底物氧化的场所,底物在这里氧化所产生的NADH和FADH2将质子和电子转移到内膜的载体上,经过一系列氢载体和电子载体的传递,最后传递给O2生成H2O。这种由载体组成的电子传递系统统称电子传递链(Electron transfer chain, ETC),因其功能和呼吸作用直接相关,亦称为呼吸链。

图2. 电子传递链(ETC)示意图。

电子传递链(线粒体呼吸链)包含4种复合体(Complex I, II, III, IV)参与电子传递。复合体I和II催化电子传递到泛醌,从两个不同电子供体:NADH(复合物I)和琥珀酸(复合物II)。复合体III携带载体从泛醌到细胞色素c,复合体IV通过传递电子从细胞色素c到O2完成整个流程。

复合物体I(Complex I)也称为NADH-Q还原酶(NADH:Ubiquinine oxidoreductase),由黄素单核苷酸(FMN)和含铁-硫(Fe-S)的NADH脱氢酶构成,电子传递从NADH→FMN→Fe-S→CoQ。

复合物体II(Complex II)是琥珀酸-Q还原酶,将琥珀酸上丢失的电子还原辅酶Q(CoQ),包含FAD(黄素腺嘌呤二核苷酸)和琥珀酸脱氢酶(柠檬酸循环中唯一膜结合酶),电子传递从FADH2→Fe-S→CoQ。

复合物体III(Complex III)也称为泛醌-细胞色素C氧化还原酶(Ubiquinone: Cytochrome c oxidoreductase),是一种多蛋白复合体,包含一串Fe-S蛋白,细胞色素b(Cyt b)和细胞色素c1(Cyt C1)。Cyt b和Cyt C1含血红素辅基。电子传递从CoQ→Cyt bc1→Cyt c。

复合体IV(Complex IV)也称为细胞色素氧化酶(cytochrome oxidase),由细胞色素蛋白c,a和a3构成,含有两个血红素基团和三个铜离子。

氧化磷酸化抑制剂:

氧化磷酸化抑制剂根据其作用机制可分为三类:分别是线粒体呼吸抑制剂、磷酸化抑制剂和解偶联剂。

一、 线粒体呼吸抑制剂

这类抑制剂抑制呼吸链的电子传递,也就是抑制氧化。氧化是磷酸化的基础,抑制氧化意味着抑制了磷酸化。常用的呼吸链抑制剂有:

NADH → → CoQ → →Cytb → →Cytc1 → →Cytc → →Cytaa3 → →O2

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鱼藤酮 抗霉素A 硫化物、氰化物

安密妥 叠氮化物、一氧化碳

杀粉蝶霉素

1.1 鱼藤酮(Rotenone):提取自热带植物毛鱼藤(Derris elliptica)和醉鱼豆(Lonchocarpus nicou),是一种非毒性的电子传递链抑制剂,与Fe-S蛋白和泛醌之间的复合体I结合。

1.2 杀粉蝶霉素A(Piericidin A):来源于链霉菌的一种抗生素,作用机理类似与鱼藤酮。

1.3 抗霉素A(Antimycin A):来源于链霉菌的抗生素,是线粒体呼吸链抑制剂。

1.4 硫化氢(Hydrogen sulfide, H2S):抑制细胞色素氧化酶。

1.5 一氧化碳(Carbon monoxide, CO):阻断细胞色素氧化酶和O2间的传递,抑制Fe2+。

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货号 名称 规格 价格
MX7451-1G Rotenone 鱼藤酮(鱼藤精) 1g 450
MZ9233-1MG Piericidin A 杀粉蝶霉素A 1mg 2628
MS0070-10MG Antimycin A 抗霉素A 10mg 680
MS0071-500UG Antimycin A1 抗霉素A1 500µg 2700

二、 磷酸化抑制剂

这类抑制剂抑制ATP的合成。常用的抑制剂有:

2.1 寡霉素(Oligomycin):来源于各种链霉菌的多肽类抗生素,抑制高能量磷酸转移到ADP,也抑制电子传递偶联到磷酸化过程。是ATP合酶复合物的有效抑制剂。

2.2米酵菌酸(Bongkrekic Acid):阻断ADP-ATP反向协同作用。

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货号 名称 规格 价格
MZ8001-5MG Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素(A,B,C混合物) 5mg 829
MX3265-100UG Bongkrekic Acid, Triammonium Salt 米酵菌酸三胺盐 100μg 3349

三、 解偶联剂

解偶联剂(uncouplers)是能够解离细胞色素系统电子传递到ATP合成这一过程的化合物统称。这意味着电子传递继续发挥作用,引起氧气消耗,但ADP磷酸化被抑制。解偶联剂的本质是增大线粒体内膜对H+的通透性,消除H+的跨膜梯度,因而无ATP生成。解偶联剂只影响氧化磷酸化但不干扰底物水平磷酸化,作用是使氧化释放出来的能量全部以热的形式散发。常用的解偶联剂有:

3.1 2,4-二硝基苯酚(2,4-Dinitrophenol)

3.2 双香豆素(dicoumarol):一种维生素K模拟物,用作一种抗凝剂。是NADH醌氧化还原酶(NQO1)的竞争抑制剂。

3.3 CCCP (Chloro carbonyl cyanide phenyl hydrazone):最活跃的解偶联剂,这一脂溶性底物能够携带质子穿透线粒体内膜。

3.4 FCCP(Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone):一种有效的线粒体氧化磷酸化解偶联剂,通过转运质子穿过细胞膜而破坏ATP合成。

3.5 缬氨霉素(离子载体):来源于链霉菌的一种抗生素,也是一种氧化磷酸化离子载体,通过消散穿越线粒体内膜的离子梯度发挥氧化磷酸化解偶联作用(作用机制见图3. 离子载体如缬氨霉素的解偶联机制)。

图3. 离子载体如缬氨霉素的解偶联机制。a)跨膜电子势/膜电位(Δψ)因膜两边质子的不均匀分布而存在;b)缬氨霉素可逆结合K+产生一种膜渗透复合物,能穿透线粒体内膜从而释放K+到内部。这一电荷运动降低Δψ,从而解偶联ATP合成和电子传递。

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货号 名称 规格 价格(元)
MS2504-1G Dicoumarol 双香豆素 1g 428
MX3258-100UL CCCP (50 mM) 凋亡诱导剂/质子载体 100μl 320
MX3258-10MG CCCP (Powder)凋亡诱导剂/质子载体 10mg 180
MX3259-100UL FCCP (50 mM) 凋亡诱导剂/质子载体 100μl 450
MX3259-10MG FCCP (Powder) 凋亡诱导剂/质子载体 10mg 745
MS0049-5MG Valinomycin 缬氨霉素 5mg 320

注意事项

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

本品仅用作欧宝体彩下载 研究用,不可用在人身上,不可当成商业化的杀虫剂、杀鱼药来使用。

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归欧宝体育平台app下载 生物/MKBio懋康所有】