Oligomycin 寡霉素(A,B,C混合物)/线粒体F1F0-ATP合酶抑制剂

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  • 2019年12月13日
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(线粒体F1F0-ATP合酶抑制剂/凋亡诱导剂/缺血研究)

搜索关键词:

Oligomycin 寡霉素;Macrolides 大环内酯抗生素;Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 线粒体F1FoATP合酶;Apoptosis inducer 细胞凋亡诱导剂;Mitochondrial metabolism 线粒体代谢;细胞调节性容积减小(RVD);CAS:1404-19-9;CAS:579-13-5;

F1F0ATP合酶(F1Fo-ATP synthase)的概念:

F1F0ATP合酶(F1Fo-ATP synthase)广泛分布于线粒体内膜、叶绿体类囊体、异养菌和光合菌的质膜上,参与氧化磷酸化和光合磷酸化,在跨膜质子动力势(proton-motive force)推动下合成ATP,分子结构由突出在膜外的F1亲水头部和嵌入膜内的F0疏水尾部组成【见图1&2】

图1(左):当质子(H+)电化学梯度良好的情况下,F1F0催化结合在F1突出端(比如,线粒体膜外侧)自发质子流(H+flux)上的ATP合成。其pH和电子势驱动 H+从内膜转运到基质小室。

图2(右):当膜电位或pH梯度不存在的情况下,没有电势驱动外流反应,平衡常数(Keq)利于逆向反应,即ATP水解(ATP酶活性)。

寡霉素(Oligomycin Complex)的基本描述:

寡霉素(Oligomycin),由链霉菌属(Streptomyces sp.)代谢产生的一种大环内酯类抗生素,通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性,进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F1F0ATP合酶能转变为一种ATP水解酶,此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能,并不是阻止ATP合成。

作用机制:线粒体氧化磷酸化过程中,电子转运系统将H+从线粒体膜外基质泵入内膜腔室,这一过程产生跨越整个线粒体内膜的H+梯度。这种H+梯度驱动线粒体F1F0ATP合酶催化ADP转为ATP。寡霉素通过与F1F0ATP合酶的F0部分结合来抑制其酶活性,进而阻断氧化磷酸化过程。

寡霉素(Oligomycin Complex)的同分异构体:

目前从链霉菌代谢产物分离出来的寡霉素有多种同分异构体,常见的有:寡霉素A,寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素异构体高度特异性的破坏线粒体代谢。

我司(MKbio)除了提供4种类型的寡霉素,分别是寡霉素混合物(A,B,C),寡霉素A单体,寡霉素B单体,寡霉素C单体,具体参数如下:

基本参数 寡霉素混合物 寡霉素A 寡霉素B 寡霉素C
货号 MZ8001-5MG MZ8002-1MG MZ8003-1MG MZ8004-1MG
CAS号 1404-19-9 579-13-5 11050-94-5 11052-72-5
分子式 三种异构体A,B,C复合物 C45H74O11 C45H72O12 C45H74O10
同义名 Oligomycin Complex 寡霉素A(结构见下) 28-氧化寡霉素A 12-脱氧寡霉素;
分子量 792.3 791.1 805.1 775.1
纯度 ≥98% ≥98% ≥95% ≥95%
生理功能 通过抑制线粒体膜偶联的ATP合酶活性,进而对其他生物体产生毒性。缺血时线粒体F1F0ATP合酶能转变为一种ATP水解酶,此时寡霉素通过降低ATP衰竭来发挥抑制功能,并不是阻止ATP合成。三种寡霉素同分异构体的混合物,分别是寡霉素A,B和C。 含量最高的一种异构体,线粒体F1F0ATP合酶的抑制剂,各种细胞类型中能够诱导凋亡发生(平均GI50= 270nM)。寡霉素A具有抗真菌、抗肿瘤和杀线虫活性,但是在水和其他生物兼容性溶剂中的溶解性很弱,从而限制其在临床上的应用。 ATP合酶的非选择性抑制剂。寡霉素B(1-10μM)能降低心肌缺血中ATP衰竭速率,而且能减低大鼠感觉神经元中钙离子诱导的钙离子释放振动频率。寡霉素B还可提高GLUT1的mRNA水平。 含量很低的一种同分异构体,线粒体F1F0-ATP合酶的抑制剂,诱使细胞更敏感而发生死亡,也让细胞死亡模式由凋亡转往坏死。HepG2细胞的阿霉素耐性研究报道,寡霉素能抑制P-糖蛋白(P-gp)活性和诱导凋亡。寡霉素C还是细胞调节性容积减小(RVD)的强效抑制剂。
保存方法 -20ºC干燥保存 -20ºC干燥保存 -20ºC干燥保存 -20ºC干燥保存

寡霉素A(Oligomycin A)的化学结构式:

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货号

产品名称

规格

价格(元)

货期

MZ8001-5MG

Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素 5mg 829 现货

MZ8001-10MG

Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素

10mg

1365

现货

MZ8002-1MG

Oligomycin A 寡霉素A

1mg

758

2-3周

MZ8003-1MG

Oligomycin B 寡霉素B

1mg

590

2-3周

MZ8004-1MG Oligomycin C 寡霉素C 1mg 4560

2-3周

注意事项

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

— —Written/Edited by V. Shallan【版权归欧宝体育平台app下载 生物/MKBio懋康所有】